Лєтромара (Letromara)

міжнародна та хімічна назви : letrozole (летрозол);4,4’-(1H-1,2,4-тріазол-1-ілметилен)-біс(бензонітрил);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклоюповерхнею, вкриті плівковою оболонкою коричнювато-жовтого абооранжувато-жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить летрозолу в перерахуванні на 100% речовину 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, гідроксипропілметилцелюлоза (15),натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, Sepifilm 050 Blanc, заліза оксиджовтий (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються для гормональноїтерапії. Антагоністи гормонів. Інгібітори ферментів. Летрозол. Код ATC L02BG04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протипухлинний засіб. Нестероїднийконкурентний інгібітор ароматази – ферменту, за участю якого відбуваєтьсясинтез естрогенів у жінок у постменопаузальному періоді. Фермент ароматазасприяє перетворенню андрогенів, що синтезуються в надниркових залозах (у першучергу андростендіону і тестостерону), в естрон і естрадіол. Активністьароматази знижується внаслідок конкурентного зв’язування з субодиницею цьогоферменту – гемом цитохрому Р 450, що призводить до зниження біосинтезуестрогенів у всіх тканинах (жировій, печінці, скелетних м’язах), у тому числі втканинах естрогензалежних пухлин і сприяє їх регресії. Знижує концентраціюестрогенів у системній циркуляції на 75-95%, максимальнне зниження досягаєтьсячерез 48-78 годин. Летрозол – високоспецифічний інгібітор активності ароматази,не здійснює істотного впливу на синтез кортикостероїдів у наднирниковихзалозах, синтез альдостерону, синтез гормонів щитоподібної залози. Фармакокінетика. Летрозол швидко і повністю всмоктується з травного трактупісля прийому всередину. Їжа незначною мірою сповільнює швидкість всмоктування,проте ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Біодоступність – 99,9%.Близько 60% препарату зв’язується з білками плазми крові (переважно зальбуміном), концентрація в еритроцитах становить 80% від його рівня в плазмікрові. Летрозол швидко і широко розподіляється в тканинах. При триваломулікуванні кумуляції не відбувається. Метаболізується за участю ізоферментівцитохрому Р 450 – CYP 3А4, який метаболізує летрозол з утворенням неактивногокарбінолового метаболіту та CYP 2А6, який утворює цей же метаболіт і йогокетоновий аналог. Неактивні метаболіти далі метаболізуються шляхом утворенняглюкуронових кон’югатів. Виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів(близько 90%), а також з фекаліями. Не менше 75% введеної дози екскретується зсечею у вигляді глюкуроніду карбінолового метаболіту, близько 9% у вигляді двохневстановлених метаболітів і близько 6% у вигляді незміненого летрозолу. Т1/2– 48 год. Після щоденного застосування 2,5 мг препарату рівноважна концентраціялетрозолу досягається в межах від 2 до 6 тижнів, при цьому вона приблизно в 7разів вища, ніж після однократного прийому цієї ж дози.

Показання для застосування. Поширений рак молочної залози в жінок упостменопаузі (природній або штучно викликаній), у тому числі після попередньоїтерапії антиестрогенами. При локалізованому гормонопозитивному раку молочноїзалози в жінок у постменопаузі після хірургічного чи комплексного лікування зад’ювантною метою.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, по2,5 мг на добу щоденно. Лікування повинно тривати протягом 5 років, або доки ненастане рецидив захворювання. Не потребується корекції дози для пацієнтівпохилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.

Побічна дія. Нервова система: головний біль, запаморочення,загальна слабкість, м’язово-скелетні болі.Травний тракт: нудота, блювання, диспепсія, анорексія, іноді булімія,запор.Сечостатева система: периферичні набряки, анасарка, вагінальнікров’янисті виділення, вагінальні кровотечі.Дерматологічні реакції: алергічний шкірний висип, кропивниця,потоншання волосся.Серцево-судинна система: тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен.Ендокринна система: зниження або підвищення маси тіла, посиленняпотовиділення.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної речовини або компонентапрепарату, передменопаузальный період, ниркова недостатність (кліренскреатиніну менше 10 мл/хв), тяжкі захворювання печінки, вагітність, періодлактації, дитячий вік.

Передозування. У випадку передозування зростає ризик посиленняпобічних ефектів. У випадку передозування – терапія симптоматична іпідтримуюча.

Особливості застосування. Під час лікування слід дотримуватися обережності прикеруванні транспортними засобами і роботі з потенційно небезпечнимимеханізмами, а також при виконанні інших видів діяльності, які потребуютьпідвищеної уваги, оскільки можуть спостерігатися загальна слабість ізапаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відзначається клінічно значимоївзаємодії летрозолу при одночасному застосуванні з варфарином, циметидином,омепразолом, фуросемідом, барбітуратами, бензодіазепінами, нестероїднимипротизапальними препаратами, парацетамолом.Досвіду застосування в комбінації з іншими протипухлинними препаратаминемає.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла інедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності– 3 роки
Схожі лікарські засоби (не завжди, перевіряти по інструкції)
  • Лєтромара (Letromara)
  • Леторайп (Letoripe)
  • Фемара (Femara)
  • Армотраз (Armotraz)
  • Тексол (Txol)
  • Важлива інформація

    Інтернет-довідник лікарських препаратів. Інформаційні матеріали про застосування лікарських засобів і препаратів, опублікованих на сайті, призначені тільки для ознайомлення і дана інформація не може бути керівництвом для самостійного застосування, лікування і діагностики користувача. Вони можуть застосовуватися лише після призначення лікаря і під ретельним лікарським наглядом.
    Адміністрація сайту не несе відповідальності за можливу шкоду, що може завдатися вашому здоров'ю внаслідок самостійного лікування по інформації, поданій на сайті.
    Адміністрація сайту не може напевно стрерджувати, що опублікована інформація не містить помилок.

    Дещо

    Опитування

    Ваші переваги:
    Хімічні лікарські засоби
    Фітотерапія
    Гомеопатія
    Фізіотерапія

    Ще щось





    новости